多肽合成是一個重復添加氨基酸的過程，固相合成順序一般從C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中進行的稱為液相合成法，現(xiàn)在多采用固相合成法，從而大大的減輕了每步產(chǎn)品純化的難度。為了防止副反應的發(fā)生，參加反應的氨基酸的側鏈都是被保護的;而羧基端是游離的，并且在反應之前必須活化?；瘜W合成方法有兩種，即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多優(yōu)勢，現(xiàn)在大多采用Fmoc法合成

　　每個循環(huán)由以下三步反應構成，反復循環(huán)直到肽鏈延伸至所需長度時即可完成。

　　1. 脫保護：Fmoc保護的氨基酸必須用一種堿性溶劑(piperidine)去除氨基的保護基團。

　　2. 活化：待連接的氨基酸的羧基被活化劑所活化。

　　3. 偶聯(lián)：活化的羧基與前一個氨基酸裸露的氨基反應，形成肽鍵。在此步驟使用過量的試劑促使反應完成。