瑞林類藥物雖然能有效促進性腺激素的釋放，但容易被胃腸肽酶降解的特性，使其口服無效，臨床大多需注射給藥。由于有些疾病需長期給藥，這就給創(chuàng)新性劑型提供了機會。

如緩釋微球，全球首次上市的法國Ipsen公司開發(fā)的曲普瑞林緩釋微球，于1986年上市。緩釋微球技術(shù)是將藥物包封于微球載體中，通過皮下或肌肉給藥，使藥物緩慢釋放，改變其體內(nèi)轉(zhuǎn)運的過程，延長作用時間。亮丙瑞林等也采用了緩釋微球技術(shù)。

植入劑的緩釋長效作用，不僅減少了連續(xù)用藥的麻煩，也為瑞林類藥物用于避孕或治療癌癥及慢性病等提供了方便。

植入劑分為非注射型植入劑和注射型植入劑。非注射型植入劑是通過手術(shù)方式將藥物植入人體，然后藥物可以在長時間內(nèi)緩慢而均勻釋放，目前避孕藥常用此方法。注射型植入劑是將藥物與PLGA混合熔融，然后經(jīng)多孔裝置擠出成為條狀，切割成一定的長度，滅菌后裝入特制的一次性注射器內(nèi)。臨床直接皮下或肌肉注射，藥物隨骨架材料的降解而釋放而發(fā)揮長效作用。注射型植入劑無需像非注射型植入劑那樣需要手術(shù)植入或取出，使用方便，制備簡單。而采用電腦控制的輸注泵給藥系統(tǒng)可以做到長期、精確給藥，是治療慢性病的一種安全有效的給藥途徑。 

風(fēng)生水起的長效制劑

ENDO公司治療前列腺癌藥物組氨瑞林VANTAS，用法為每年一次給予皮下埋植，能長期穩(wěn)定地抑制睪酮，使其保持去勢水平，從而使晚期前列腺癌的姑息療法得以實現(xiàn)。它采用的是Valera公司的Hydron(吸水性丙烯酸聚合物)植入zhuanli技術(shù)，從而使組氨瑞林持續(xù)給藥12個月。

2007年ENDO獲批的另一個組氨瑞林藥物SupprelinLA，臨床用于治療兒童中樞性性早熟。它通過皮下植入微孔板可持續(xù)1年緩慢釋放組氨瑞林而抑制垂體分泌促性腺激素，暫時性抑制青春期發(fā)育。試驗結(jié)果表明，在患兒手臂皮下植入一年期50mg的組胺瑞林對于治療中樞性性早熟十分有效，且具有避免反復(fù)藥物注射及劑量調(diào)整的優(yōu)點。

當然，還有在我國做得風(fēng)生水起的阿斯利康的戈舍瑞林植入劑ZOLADEX，有每月一次的3.6mg及每三月一次的10.8mg兩種規(guī)格，2015年其全球銷售額達8.16億美元。

LHRH類藥物由于其本身特有的理化性質(zhì)，注定了制劑的創(chuàng)新必然貫穿于此類藥物發(fā)展的始終，也使新劑型、新技術(shù)得以獲得較快發(fā)展。新技術(shù)等在減毒增效、增加患者順應(yīng)性的同時，無疑也成就了瑞林類多肽藥物的傳奇。